糖尿病治疗药物新进展

admin Post in 2011.04, 专家座谈
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 高川云医师原文,龚宇虹医师宣讲,孙香兰医师编译

随着糖尿病发病率的逐日提高,糖尿病的治疗药物也日新月异。目前治疗糖尿病的新药主要包括以下四大类:GLP-1 类似物(Exenatide依西奈肽、Liraglutide 利拉鲁肽); DPP-4抑制剂(Sitagliptin西他列汀、Saxagliptin沙克列汀、Vildagliptin 维格列汀);Amylin类似物(Pramlintide 普兰林肽)和胰岛素类似物(Detemir地特胰岛素、Glulisine赖谷胰岛素)。

GLP-1受体激动剂Exenatide(依西奈肽)是exendin-4的合成物,是从美洲大毒蜥蜴的唾液中提取的39个氨基酸的多肽。它与GLP-1具有大约53%的结构同源性,具有促进胰腺胰岛素分泌、增加胰岛素敏感性及改善胰岛细胞功能的作用,且不被二肽基肽酶IV(DPP-IV)分解,血浆半衰期较长,药效作用可持续6小时。大量临床资料证实,Exenatide可改善糖尿病病人血糖控制,可降低体重。单一疗效及与胰岛素联合使用都可有效降低HbA1c水平和体重。美国FDA于2010年1月批准Liraglutide 利拉鲁肽,是人GLP-1的一种类似物。其自身延迟吸收,可一天给药一次。并可逆性的与血浆白蛋白结合,游离形式只占1-2%。并可被内源性酶所降解。另外,Exenatide长效制剂半衰期为2周,可每周皮下注射一次。此类药物在临床试验中最常见的不良反应为轻中度恶心,腹泻,低血糖,注射部位反应等,但能否导致胰腺炎或者刺激降钙素释放仍不能确定。

DPP-4抑制剂是另一类新型糖尿病治疗药物。此类药物单独使用或者与二甲双胍合用均可显著降低HbA1c水平。其副作用包括上呼吸道感染,尿道感染,头痛,皮疹,胃肠道副作用等。此类药物除了控制血糖之外,还可降低体重,保存β细胞功能,降低血压、血脂及心血管病的危险性。

Amylin胰淀素由37个氨基酸组成。可减缓胃排空,降低食欲,抑制餐后胰高血糖素的分泌。

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