麻州大学医学中心内科主治医师 廉清宇
他汀类药物(statins)是有史以来最为成功的药物。自1987年全球第一个他汀类药物洛伐他汀(Lovastatin)获美国FDA批准上市以来，引发了一场全球性的该类药物的研发浪潮。目前所有的主要医药公司都有自己的他汀类药物。仅立普妥(Lipitor)一种药物在2006年就为辉瑞公司带来大约130亿美元的销售额。
高胆固醇血症可引起冠心病。Statins通过阻断体内胆固醇的合成来降低血中胆固醇水平。在过去的十几年中， 所有的大规模冠心病防治临床试验证实Statins可以降低冠心病的发病率和死亡率，而且能使已经形成的动脉粥样硬化斑块发展减缓，甚至减退，从而打破了冠心病不可逆转的传统观念，Statin的发现和临床应用是冠心病的防治与治疗的革命。Statin的治疗效果不仅仅限于冠状动脉硬化所引起的心脏病。对于其他心脏疾病，如心衰和房颤亦有明显的治疗效果。
随着Statins的不断广泛的应用，大量的研究表明Statin除了具有降低胆固醇的作用以外，他还有抗炎，免疫调节作用， 和提高血管内皮细胞功能等多种作用， 即Statins的非降脂作用。大量的临床试验证明Statin对于下列疾病有治疗和预防作用。
中风
美国国家神经系统疾病与脑溢血研究所的数据显示，在美国，初次发生中风的患者有高达20％的几率会在5年内再次中风，而医生可选择的降低中风复发危险的方法却极其有限。 自從1994年第一个大型Statins临床试验4S的结果发表，及后继CARE(1996 年) 、LIPID 试验(1998 年)，皆发现除了可显著减少心血管疾病的发生外，脑中风的发生的比率亦有减少之趋势。在之后的MIRACL试验及HPS试验的结果分析中，亦得到进一步的证实。研究人员在2006年的《新英格兰医学杂志》上报告，对４731名平均年龄为63岁的患者进行调查，这些患者在参与研究前６个月内均发生过中风或短暂性脑缺血（俗称“小中风”）。结果显示，与服用安慰剂的患者相比，每天服用“立普妥”８０毫克的患者，其５年内中风复发的几率能下降１６％，心血管疾病的发病几率则下降３５％。目前Statin已成为治疗中风的重要组成部分。
老年性痴呆
总所周知，目前FDA所批准上市的药物对于治疗老年痴呆效果并不理想。对 Statin防治心脏病的临床试验结果的分析显示服用Statin可能会降低老年性痴呆的发病率。目前这一结论还有待进一步的证实， 因为以往的临床试验都是为其他目的而设计的。不过，美国国立卫生研究院和辉瑞公司对此高度重视，投入大量人力物力，目前已经有两个前瞻性临床试验正在进行当中。
癌症
在用于临床治疗的早期，Statin被认为可能会增加癌症风险，然而，研究人员在几个服用Statin治疗心血管疾病的大型随机研究中，並沒有发现它会增加任何癌症的风险，相反，在某些病例中发现癌症发生率被降低了。最近，对140万美国退伍军人病例数据库(Veterans Affairs (VA) Health Care System)（1998-2004）的分析显示，在163，662个病人当中，服用Statin超过6个月以上，肺癌的发病率降低55%。在前列腺癌及乳腺癌的研究中，服用Statin的患者的癌症風險分别是为服用患者的48%和51%。雖然這是一個大型的观察性病例对照研究，其结果令人振奋。目前还没有任何已知的药物能够降低癌症的发病率。
大量的基础研究和临床试验无可辩驳地证实，除了降低血脂作用以外，Statin具有其他的，不依赖于抑制胆固醇合成的生物化学机理（Pleiotropic Effects)。目前对于Statin非将脂机理的研究这一领域非常活跃。一旦有所突破，必将引发新一轮Statins用于癌症防治的药物研发浪潮。人们等待这一时刻早日到来。
